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鹽酸*

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更新時間：2018-02-01 16:48:20瀏覽次數：247次

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產品簡介

鹽酸*

詳細介紹

中文名稱: 鹽酸*
中文同義詞: 鹽酸*;*鹽酸鹽;* 鹽酸鹽;一四水;去甲基
英文名稱: Vancomycin hydrochloride
英文同義詞: vancocinehydrochloride;LYPHOCIN;VANCOMYCIN, HYDROCHLORIDE, STREPTOMYCES ORIENTALIS;VANCOR;VANCOCIN;VANCOCIN HYDROCHLORIDE;VANCOMYCIN HCL;VANCOMYCIN HCL, STREPTOMYCES ORIENTALIS
CAS號: 1404-93-9
分子式: C66H76Cl3N9O24
分子量: 1485.71
EINECS號: 215-772-6

性質

熔點 >190°C (dec.)
儲存條件 2-8°C
溶解度 H2O: 50 mg/mL, clear, yellow
Merck 13,9995

用途與合成方法

糖肽類抗生素是一種糖肽類抗生素，為*的鹽酸鹽，常溫下為白色或類白色結晶性粉末，其作用機制是以高親和力結合到敏感細菌細胞壁前體肽聚末端的丙氨酰*，阻斷構成細菌細胞壁的高分子肽聚糖合成，導致細胞壁缺損而殺滅細菌。此外，它也可能改變細菌細胞膜滲透性，并選擇性地抑制RNA的合成。作用特點是對革蘭陽性菌有較強的殺菌作用，對*、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌等有較強的抗菌活性;對厭氧鏈球菌、難辨梭狀芽孢桿菌、炭疽桿菌、放線菌、白喉桿菌、淋球菌、草綠色鏈球菌、牛鏈球菌、糞鏈球菌等也有一定抗菌作用。對多數革蘭陰性菌、分枝桿菌屬、立克次體屬、衣原體屬或真菌均無效。臨床上適用于治療由耐**及其它細菌所致的感染：敗血癥、感染性心內膜炎、骨髓炎、關節炎、灼傷、手術創傷等淺表性繼發感染、肺炎、肺膿腫、膿胸、腹膜炎、腦膜炎、偽膜性腸炎、皮膚和軟組織感染等。*過敏者的腸球菌心內膜炎、棒狀桿菌屬(類白喉桿菌屬)心內膜炎治療的*藥。
以上信息由ChemicalBook的Andy編輯整理。
* *屬于多肽類抗生素。來自東方鏈霉菌（Streptomyces Orientalis）或土壤絲菌屬（Amycolatopsis Orientalis）的糖肽類抗生素。50年代末，該藥以其對耐*葡萄球菌的良效而問世，成為當時抗G+菌，如*，化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌等強力的“”抗生素。其后，由于發現其毒性較大，加之到60年代毒性較小的抗葡萄球菌半合成*和*相繼上市，以及當時的耐藥問題還不是十分尖銳，使其應用受到了限制。近年來，由于耐*金葡菌（MRSA），耐*表皮葡萄球菌（MRSE）的感染增多，又發現難辨梭菌（CD）是釀成抗生素相關性的偽膜性腸炎的主要原因，使得*的應用日漸增多，在臨床上又重新確立了*的特殊地位,九十年代以來一直被抗生素專家譽為“人類對付頑固性耐藥菌株的zui后一道防線”。
從部分文獻的結果及目前臨床耐藥菌株的分布情況看，*是MRSA及MRSE感染所致疾病的*藥物，對于由CD引起的相關性腹瀉或偽膜性腸炎,*的治療也是相當肯定的，特別是危重病人；另外，罕見的抗*G肺炎球菌性感染以及抗*棒狀桿菌JK菌株所致的嚴重感染，亦以*為上品。
由于*對多種耐藥細菌引起的疾病療效好，所以其近10年來市場銷量逐年上升。前幾年*市場年增長率一直保持在3-4%，近2年已上升至5-6%，據抗生素專家估計，九十年代中*的總產量平均為每年20-25噸，1999年已上升為30噸。
藥動學口服吸收不良，靜脈給藥可廣泛分布于全身大多數組織和體液中。靜脈滴注500mg和1g，血藥濃度峰值分別為10-30mg/L和25-50mg/L。
本藥分布容積為0.43-1.25L/kg。其有效抗菌濃度在血清、心包、胸膜、腹膜、腹水和滑膜液中可達到，在膽汁中則不能。可透過胎盤，但不能迅速透過正常血-腦脊液屏障，在腦膜發炎時則可滲入腦脊液并達有效抗菌濃度。
本藥蛋白結合率約為55%。其消除半衰期在成人平均為6小時(4-11小時)，嚴重腎功能不全者可延長至7.5日;小兒約為2-3小時。藥物經肝臟代謝，約80%-90%在24小時內經腎以原形排泄，少量隨膽汁和乳汁排泌。血液透析或腹膜透析不能有效清除本藥;但有報道表明，血液灌注或血液過濾可提高清除率。
給藥說明 (1)，本藥對組織有強烈刺激性，不宜肌注或靜脈注射;靜脈滴注時應盡量避免藥液外漏。
(2)，為減少不良反應(如“紅頸綜合征”、血栓性靜脈炎)發生率，靜脈滴注速度不宜過快，每次滴注時間至少在1小時以上。
(3)，治療葡萄球菌心內膜炎時，療程應不少于28天。
(4)，與*、肝素、氨*、*、甾體激素、*、含重金屬類藥、堿性溶液等呈配伍禁忌。
(5)，用藥過量的處理：過量使用可引起少尿和腎衰竭。處理包括：(1)對癥和支持治療。(2)常規的血液透析和腹膜透析對清除藥物無效;但血液灌流或血液過濾可提高藥物清除率。
(6)，溶液制備：(1)口服液的制備：每瓶含500mg的*用蒸餾水稀釋，制成500mg/6ml的溶液供口服，該口服液在4℃冰箱中可保存14日。(2)靜脈滴注液制備：①間歇性輸液時，溶液以 500mg藥物、10ml水配制，然后加至5%*或0.9%*中，使其稀釋至5mg/ml以下，再進行輸液。500mg劑量滴注時間至少60分鐘或1000mg滴注時間至少100分鐘。對需要限制液體量的患者，其zui高濃度可達10mg/ml。②持續靜脈滴注時，1～2g劑量需加至足量的5%*或0.9%*中。
(7)，腎功能減退者的維持量以下式計算：維持劑量(md/d)=150+(15×患者肌酐清除率ml/min)。
(8)，治療過程中須監測血藥濃度，峰濃度不應超過25～40μg/ml，谷濃度不應超過5～10μg/ml。高于60μg/ml者為中毒范圍。如不能監測血藥濃度，按肌酐清除率調整劑量。
不良反應臨床是使用的主要不良反應如下：
耳毒性：可出現耳鳴或耳部飽脹感、聽力減退甚至缺失、聽神經損害等。在大劑量、長時間、老年人或腎功能不全者應用時尤易發生。
腎毒性：主要損害腎小管。早期可有蛋白尿、管型尿，繼之出現血尿、少尿等;嚴重者可致腎衰竭。在大劑量(血藥濃度超過 60～100mg/L)、長時間、老年人或腎功能不全者應用時尤易發生。
變態反應：快速大劑量靜脈給藥時，少數患者可出現“紅頸綜合征”。表現為寒戰或發熱、暈厥、瘙癢、惡心、嘔吐、心動過速、皮疹或面部潮紅;頸根、上身、背、臂等處發紅或麻刺感(組胺釋放所致)，偶有低血壓和休克樣癥狀。其發生率高于去甲*和替*拉寧。
局部反應：肌注或靜脈給藥時可出現注射部位劇烈疼痛，嚴重者可致血栓性靜脈炎。
胃腸道：口服給藥可有惡心、嘔吐、口腔異味感等癥狀。
用途抗菌譜窄，主要對革蘭陽性菌有效
用途抗菌譜窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。